Diozmin: elsődlegesen javasolható venoaktív gyógyszer a visszerek tüneteinek enyhítésére
A diozmin a narancshéjkivonatból, a heszperidinből előálllított flavonoid keverék. Ennek oka az, hogy a diozmin biohasznosulása sokkal nagyobb, mint a heszperidiné. Általában a keverék 90%-át a diozmin adja, 10%-át több egyéb flavonoid (heszperidin, izorhoifolin, 6-iododiosmin, linarin, diozmetin) teszi ki.
Szent-Györgyi Albert és munkatársai 1936-ban kimutatták,hogy a citrusfélékből származó flavonoidok csökkentik a kapillárisok törékenységét és áteresztő képességét.1 A diozmint 1969 óta alkalmazzák gyógyszerként a krónikus vénás elégtelenség (Chronic Venous Insufficiency, CVI) tüneteinek (fáraadt láb, nehézláb-érzés, diszkomfort, viszketés, lábikragörcs, fájdalom, duzzanat) enyhítésére . A diozmin az alsó végtagi visszér tüneteinek enyhítésére elsődlesen javasolható venoaktív gyógyszere. Az előrehaladottabb állapotokban, pl. lábszárfekélyben, a diozmin szkleroterápiával, sebészeti beavatkozással és / vagy kompressziós terápiával kombinálva, vagy alternatív kezelésként alkalmazható, ha a műtétet nem javasolják, vagy nem kivitelezhető.2, 3
A diozmin hatékonyságát nagymértékben a mikronizáció mértéke határozza meg
A jobb felszívódás és a magasabb vérszint elérésére a diozmint mikronizált formában gyártják. A mikronizáció egy magas színvonalú műszaki megoldást igénylő folyamat, melyben a hatóanyagot tartalmazó részecskéket nagyságát (átmérőjét) csökkentik.Különböző fokai léteznek -az a mikronizáció, mely 2 mikron alá csökkenti a hatóanyag részecskék méretét, vizsgálatokban dózisfüggően növelte a hatékonyságot .4,5 A Venoptimban található diozmin legalább 70%-ának az átmérője kisebb, mint 2 mikron.
Hatásmechanizmusok
A hatások egy része kimutatható a legtöbb venoaktív (a viszerekre ható) anyagnál, egy másik része csak a diozminra jelemző
- A vénás tónusra gyakorolt hatás: növeli a vénás tónust, ezzel csökkenti a vénák tágulásást és a vénás pangást (a legtöbb venoaktív anyaghoz hasonlóan). A vénás elégtelenségben szenvedő betegeknél a végső hatás a vénás hypertonia csökkentése.
- A mikrocirkulációra gyakorolt hatások:csökkentette a kapillárisok fokozott áteresztő képességét (szinte minden venoaktív anyagra is jellemző).
- A nyirokrendszerre gyakorolt hatás: javítja a nyirokelvezetést (erre csak két másik venoaktív anyag esetén van bizonyiték). A diozmin a sejtközötti (intersitialis) térben az elvezetés javításával és a nyirokáramlás fokozásával stimulálja a nyirokrendszer működését.
- Gyulladásgátló hatások: Csökkenti a gyulladásos kaszkád közvetítő anyagainak hatásait (ezt csak a diozmin esetén mutatták ki). Ez fontos a leukocita-bélhám kölcsönhatásában érintett anyagok esetén, amelyek fontos szerepet játszanak a vénás hipertónia kialakulásában (2. ábra) A hisztamin, bradikinin és leukotrién B4 okozta fokozott áteresztő képesség 450 mg diozmin adásával megelőzhető volt. A napi 450 mg Detralex megvédte a szöveteket a gyulladásos közvetítő (mediátor) anyagok szövetkárosító hatásával szemben.
Klinikai vizsgálatokban a diozmin hatékonyan enyhítette a krónikus vénás betegség tüneteit
Különböző vizsgálatokban kimutatták a diozmin a vénás betegségek tüneteire (nehézláb-érzés, diszkomfort, viszketés, lábikragörcs, fájdalom és ödéma) gyakorolt jótékony hatását.
23 országban végzett multicentrikus vizsgálat keretein belül a hathavi diozmin (napi 450 mg) és heszperidin (napi 50 mg) kezelés hatását értékelték tünettel rendelkező, krónikus vénás elégtelenségben szenvedő betegeknél (n=5052). A vizsgált időszakban a betegek klinikai állapota és életminősége folymatosan javult.6
Vizsgálták a a diozmin ödémacsökkentő hatását is. A bokakörfogat csökkentése visszérbetegeknél, valamint vénás trombózison átesett betegeknél a diozmin csoportban kb. 7 mm , míg a placebo csoportban a bokakörfogat nem változott
Referenciák
- Rusznyák, S., Szent-Györgyi, A.: Vitamin nature of flavones. Nature, 1936, 138,798.
- Nicolaides A és mtsai. Management of Chronic Venous Disorders of the Lower Limb. Guidelines according to Scientific Evidence. International Angiology 33 (2): 126-139, 2014
- Lyseng-Williamson A, Perry CM. Micronised purified flavonoid fraction. A review of its use in chronic venous insufficiency, venous ulcers and haemorrhoids. Drugs. 2003;63:71-100;
- Cyrino FZ, Lerond L, Bouskela E. Micronization enhanced the protective effect of Purified Flavonoid Fraction against post-ischemic microvascular injury in hamster cheek pouch. Clin Experim Pharmacol Physiol. 2004;31:159- 162;
- Cospite M, Dominici A. Double blind study of the pharmacodynamic and clinical activities of 5682 SE in venous insufficiency. Advantages of the new micronized form. Int Angiol. 1989;8(4 suppl):61-65;
- Jantet G. Chronic venous insufficiency: worldwide results of the RELIEF study. Reflux assEssment and quaLity of life improvEment with micronized Flavonoids. Angiology. 2002;53:245-256.;